טיפול ומניעה

ההכנות Thiazolidinedione - מאפיינים ותכונות של שימוש

אם ניקח בחשבון את הפתוגנזה של סוכרת מסוג 2, תרופות hypoglycemic של פעולות שונות נקבעו למטופל. חלקם מעוררים את ייצור האינסולין על ידי תאי הלבלב, בעוד אחרים לתקן ההתנגדות אינסולין.

המעמד האחרון של התרופות כולל thiazolidinediones.

תכונות thiazolidinediones

Thiazolidinediones, בצורה אחרת, glitazones, היא קבוצה של תרופות להורדת גלוקוז שמטרתו להגדיל את הפעילות הביולוגית של אינסולין. עבור הטיפול בסוכרת החלה להיות מיושמת יחסית לאחרונה - מאז 1996. מיוצר אך ורק על ידי מרשם.

Glitazones, בנוסף לפעילות היפוגליקמית, יש השפעה חיובית על מערכת הלב וכלי הדם. הפעילות הבאה נצפתה: antithrombotic, anti-atherogenic, anti-inflammatory. כאשר לוקחים thiazolidinediones, רמת ההמוגלובין glycated פוחתת בממוצע ב -1.5%, ורמת הכולסטרול HDL עולה.

טיפול בתרופות מסוג זה אינו יעיל פחות מטיפול ב- Metformin. אבל הם לא נמצאים בשימוש בשלב הראשוני עם סוכרת מסוג 2. זאת בשל חומרת תופעות הלוואי ומחיר גבוה יותר. כיום, glitazones משמשים להורדת רמות גלוקוז בדם עם sulfonylureas ו metformin. הם יכולים להתמנות בנפרד עם כל התרופות, וכן במתחם.

הערה! ישנן ראיות לכך שלקחת glitazones אצל אנשים עם סוכרת, הפחית את הסיכון לפתח את המחלה ב -50%. על פי המחקר, נמצא כי נטילת thiazolidinediones עיכב את התפתחות המחלה במשך 1.5 שנים. אבל לאחר ביטול התרופות של המעמד הזה, הסיכונים הפכו אותו דבר.

יתרונות וחסרונות

בין התכונות של תרופות חיוביות ושליליות:

  • להגדיל את משקל הגוף על ידי 2 ק"ג בממוצע;
  • רשימה גדולה של תופעות לוואי;
  • לשפר את פרופיל השומנים;
  • להשפיע באופן יעיל על עמידות לאינסולין;
  • פעילות נמוכה יותר להורדת גלוקוז בהשוואה לנגזרות מטפורמין, סולפונילוריאה;
  • להפחית לחץ דם;
  • להפחית את הגורמים המשפיעים על התפתחות של טרשת עורקים;
  • שומרת על נוזלים, וכתוצאה מכך מגדילה את הסיכון לאי ספיקת לב;
  • להפחית את צפיפות העצם, להגדיל את הסיכון לשברים;
  • הפטוטוקסיה.

מנגנון פעולה

Thiazolidinediones לפעול על קולטנים, אשר משפר את ההפצה ואת ספיגה של גלוקוז על ידי תאים. משפר את השפעת ההורמון בכבד, ברקמת השומן ובשרירים. יתר על כן, ההשפעה על רמת שני האינדיקטורים האחרונים היא הרבה יותר גבוהה.

Glitazones לא לעורר ייצור אינסולין על ידי תאים β הלבלב. הירידה מושגת על ידי הקטנת ההתנגדות לאינסולין של רקמות פריפריאליות והגברת השימוש בגלוקוז על ידי הרקמות. ההשפעה ההיפוגליקמית מתרחשת בהדרגה. מינימום גלוקוז בצום הוא ציין רק לאחר חודשיים של צריכת. הטיפול מלווה בעלייה במשקל.

שיפור השליטה המטבולית על ידי הורדת רמות הסוכר בדם. בשילוב עם נגזרות של metformin ו- sulfonylurea, משפר את רמת הסוכר בדם, בחולים עם סוכרת מסוג 2, וכן ברמת הורמון פלסמה משמעותית מבחינה קלינית. Glitazones לפעול רק עם אינסולין.

פרמטרים פרמקוקינטיים עשויים להשתנות בהתאם לתרופה. הם אינם משפיעים על מין וגיל של המטופל. בחולים עם נגעים בכבד, הוא משנה את הפרמקוקינטיקה.

אינדיקטורים והתוויות נגד

Thiazolidinediones נקבעו עבור סוכרת שאינה תלויה באינסולין (סוכרת מסוג 2):

  • כמו monotherapy עבור חולים השולטים על רמות גלוקוז בדם ללא תרופה (דיאטה ופעילות גופנית);
  • כמו טיפול כפול בשיתוף עם sulfonylureas;
  • כמו טיפול כפול עם Metformin עבור שליטה גליקמית נאותה;
  • כמו טיפול משולש של "glitazone + metformin + sulfonylurea";
  • בשילוב עם אינסולין;
  • בשילוב עם אינסולין ומטאפורמין.

בין התוויות נגד תרופות:

  • אי סובלנות אישית;
  • הריון / הנקה;
  • גיל עד 18 שנים;
  • אי ספיקת כבד - חומרה חמורה ומתונה;
  • אי ספיקת לב חמורה;
  • אי ספיקת כליות - חמור.
תשומת לב! Thiazolidinediones אינם מרשמים לחולים עם סוכרת מסוג 1.

הרצאה וידאו על תרופות קבוצתיות thiazolidinediones:

תופעות לוואי

בין תופעות הלוואי לאחר נטילת thiazolidinediones הם:

  • בנשים, הפרעות במחזור החודשי;
  • התפתחות אי ספיקת לב;
  • הפרת המעמד ההורמונלי;
  • רמות גבוהות של אנזימי כבד;
  • אנמיה;
  • היפוגליקמיה;
  • hypercholesterolemia;
  • כאבי ראש וסחרחורת;
  • עלייה במשקל;
  • תיאבון מוגבר;
  • כאבי בטן, הפרעות;
  • פריחות בעור, בפרט, אורטיקריה;
  • נפיחות;
  • עייפות מוגברת;
  • ליקוי ראייה;
  • נגעים שפירים - פוליפים וציסטות;
  • זיהום בדרכי הנשימה העליונות.

במהלך הטיפול, הם מנטרים את המשקל ואת הסימנים המציינים החזקת נוזלים. הפונקציה כבד הוא גם פיקוח. צריכת מינונים מתונים של אלכוהול אינה משפיעה באופן משמעותי על בקרת גליקמיה.

מינון, שיטת הממשל

Glitazones נלקחים ללא קשר למזון. מינון המינון עבור קשישים עם חריגות קלות בכבד / הכליות אינו מבוצע. הקטגוריה השנייה של החולים נקבעת על בסיס יומי נמוך יותר של התרופה. המינון נקבע על ידי הרופא בנפרד.

התחלת הטיפול מתחילה במינון נמוך. במידת הצורך, הוא גדל בריכוזים בהתאם לתרופה. כאשר המשולב עם אינסולין, המינון שלה נשאר ללא שינוי או יורד כאשר מצבים היפוגליקמיים מדווחים.

רשימת Thiazolidinediones

בשוק הפרמקולוגי כיום ישנם שני נציגים של glitazone - rosiglitazone ו pioglitazone. הראשון בקבוצה היה troglitazone - זה בוטל בקרוב עקב התפתחות של נזק כבד כבד.

ההכנות מבוססות Rosiglitazone כוללות:

  • Avandia על 4 מ"ג - ספרד;
  • Diagnitazone 4 מ"ג - אוקראינה;
  • רוגלית 2 מ"ג ו 4 מ"ג - הונגריה.

תרופות מבוססות Pyogitazone כוללות:

  • Glutazon 15 מ"ג, 30 מ"ג, 45 מ"ג - אוקראינה;
  • Nilgar 15 מ"ג, 30 מ"ג - הודו;
  • Dropia-Sanovel 15 מ"ג, 30 מ"ג - טורקיה;
  • Pyoglar 15 מ"ג, 30 מ"ג - הודו;
  • Piosis 15 מ"ג ו 30 מ"ג - הודו.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

אינטראקציות בין תרופות

  1. רוזיגליטזון. צריכת אלכוהול אינה משפיעה על בקרת גליקמיה. אין אינטראקציה משמעותית עם גלולה למניעת הריון, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
  2. פיוגליטזון. בשילוב עם rifampicin, את ההשפעה של pioglitazone מצטמצם. אולי ירידה קלה באפקטיביות של אמצעי מניעה, תוך נטילת גלולה למניעת הריון. בעת שימוש Ketoconazole, זה לעתים קרובות יש צורך לממש את השליטה glycemic.

Thiazolidinedione לא רק מפחית את רמת הסוכר, אבל יש גם השפעה חיובית על מערכת הלב וכלי הדם. בנוסף על היתרונות, ישנם מספר היבטים שליליים, השכיח שבהם הוא התפתחות של אי ספיקת לב וירידה בצפיפות העצם.

הם משמשים באופן פעיל בטיפול מורכב, השימוש thiazolidinediones למניעת התפתחות המחלה דורש מחקר נוסף.

Loading...